Левофлоксацин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению левофлоксацина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток левофлоксацина, взаимодействие с другими лекарствами, применение левофлоксацина (таблетки) при беременности. Инструкции: Левофлоксацин в растворе;
Торговое название: Левофлоксацин
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01МА12
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав левофлоксацина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество левофлоксацина

левофлоксацина гемигидрат 256.2 мг в пересчете на левофлоксацин 250 мг
250 мг левофлоксацинге шаққанда 256.2 мг левофлоксацин гемигидраты

Вспомогательные вещества в левофлоксацине

целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кремния диоксид (аэросил), кальция стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин
белсенді зат – қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, крахмал, повидон (поливинилпирролидон), натрий крахмалы гликоляты, кремнийдің қостотығы (аэросил), кальций стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин

Показания к применению таблеток левофлоксацина

  • острый синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей
  • инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит
  • хронический бактериальный простатит
  • жедел ағымды синуситте
  • созылмалы бронхиттің асқынуында
  • ауруханадан тыс пневмонияда
  • тері мен жұмсақ тін жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында, оның ішінде пиелонефритте
  • созылмалы бактериялық простатитте

Противопоказания левофлоксацина в таблетках

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным компонентам препарата
  • эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом
  • порфирия
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • левофлоксацинге, басқа да хинолондерге немесе препараттың қосымша компоненттеріне сезімталдық жоғары болғанда
  • эпилепсияда және орталық жүйке жүйесінің құрысу шегі төмендеген басқа да зақымдануларында
  • порфирияда
  • сыртартқысында хинолондарды қабылдауға байланысты сіңірлердің зақымдануы бар болса
  • жүктілікте және лактация кезеңінде
  • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Побочные действия таблеток левофлоксацина

Часто
  • ухудшение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, повышение активности ферментов печени
  • головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность
  • кожная сыпь, зуд
  • выделения из носа, кашель, диспноэ, бронхоспазм, остановка дыхания
  • боли в грудной клетке, в спине и конечностях
  • экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации
  • гиперсенситивный васкулит
  • приступы порфирии у больных порфирией
  • фарингит
  • повышение температуры тела, боли или ломота в теле
Редко
  • общая слабость
  • крапивница, одышка, бронхоспазм
  • диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита
  • парестезии, тремор, беспокойство, повышенная тревожность, депрессия, психотические расстройства, ажитация, приступы судорог, спутанность сознания
  • тахикардия, падение артериального давления
  • тендинит, суставные и мышечные боли
  • нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия
  • повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови
  • сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе суицидальными мыслями или действиями, галлюцинации
Очень редко
  • анафилактический шок, отек Квинке, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, васкулит, лихорадка
  • нарушения зрения, слуха, вкуса, обоняния
  • разрыв сухожилий, например – ахиллова сухожилия, мышечная слабость
  • гепатит
  • снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит
  • гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом
  • агранулоцитоз
Единичные случаи
  • тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гипергидроз
  • удлинение интервала QT
  • рабдомиолиз
  • желтуха и тяжелое поражение печени, включая случай острой печеночной недостаточности
Жиі
  • тәбеттің нашарлауы, ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, іш қату, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
  • бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық, ұйқысыздық, нервоздық
  • тері бөртпесі, қышу
  • мұрыннан бөлінділердің бөлінуі, жөтел, диспноэ, бронхтың түйілуі, тыныстың тоқтап қалуы
  • кеуде шаршысының, арқаның және аяқ-қолдардың ауыруы
  • экстрапирамидтік симптомдар және бұлшықет үйлесімінің басқа да бұзылулары
  • гиперсенситивтік васкулит
  • порфирияға шалдыққан науқастарда порфирия ұстамалары
  • фарингит
  • дене температурасының жоғарылауы, дененің ауыруы немесе сырқырауы
Сирек
  • жалпы әлсіздік
  • есекжем, ентігу, бронхтың түйілуі
  • қан аралас диарея, ол сирек жағдайларда энтероколиттің, соның ішінде псевдомембранозды колиттің белгісі болып табылады
  • парестезиялар, діріл, мазасыздық, қатты үрейленгіштік, депрессия, психотикалық бұзылулар, әбігерлену, құрысу ұстамалары, сананың шатасуы
  • тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі
  • тендинит, буынның және бұлшықеттің ауыруы
  • нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, гемолитикалық анемия
  • қан сарысуында билирубин және креатинин деңгейлерінің жоғарылауы
  • сенсорлы және сенсомоторлы шеткергі невропатия, аутоагрессиялық мінез-құлық танытатын, оның ішінде өзіне-өзі қол жұмсау ойы бар немесе әрекет ететін психикалық реакциялар, елестеулер
Өте сирек
  • анафилактикалық шок, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация, аллергиялық пневмонит, васкулит, қызба
  • көрудің, естудің, дәм сезімінің, иіс сезімінің нашарлауы
  • сіңірлердің үзілуі, мысалы – ахиллов сіңірлері, бұлшықет әлсіздігі
  • гепатит
  • бүйрек қызметінің бүйректің жедел ағымды жеткіліксіздігіне дейін төмендеуі, интерстициальды нефрит
  • гипогликемия, әсіресе қант диабетіне шалдыққан науқастарда
  • агранулоцитоз
Бірлі-жарым жағдайлар
  • теріде күлдіреуік түзетін ауыр бөртпелер, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальдық некролиз (синдром Лайелл синдромы), гипергидроз
  • QT аралығының ұзаруы
  • рабдомиолиз
  • сары ауру және бауырдың ауыр зақымы, бауыр қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі жағдайын қоса есептегенде

Особые указания к применению

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков, ввиду вероятности поражения суставных хрящей. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и во время лечения кортикостероидными препаратами. При появлении признаков тендинита или псевдомембранозного колита лечение следует незамедлительно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (напр. иммобилизация). Во время лечения препаратом возможно развитие приступа судорог у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма).

Препарат противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Кроме того, также как и с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность в случае больных, склонных к судорогам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. «Лекарственные взаимодействия»). В случае развития судорог лечение Левофлоксацином нужно прекратить.

Диарея, особенно, тяжёлая, персистирующая и/или с кровью, возникающая на фоне или после терапии таблетками Левофлоксацин, может быть одним из симптомов заболевания, связанного с Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение таблетками Левофлоксацин нужно немедленно прекратить, больному незамедлительно начинать поддерживающую и специфическую терапию (например, перорально ванкомицин). При этом клиническом состоянии противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Левофлоксацин может вызывать серьёзные, даже смертельные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы (см. «Побочные действия»). Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

При применении Левофлоксацина, как и в случае всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно, у больных сахарным диабетом, одновременно находившимся на лечении пероральными гипогликемическими средствами, например, глибенкламидом, или инсулином. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня сахара в крови.

Мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией, может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее, больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз, в связи с этим, лечение таких больных Левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность, если Левофлоксацин предстоит назначать больным с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Нужно соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая Левофлоксацин, в случае больных с известными факторами риска удлинения интервала QT, таких как, например:
  • врождённый синдром длинного QT
  • одновременное применение лекарств, известных своей способностью продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды)
  • некорректированное нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • пожилой возраст
  • болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Левофлоксацин необходимо отменить, если у больного появятся симптомы сенсорной и сенсомоторной периферической нейропатии (развитие её может быть быстрым), чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Определение опиатов в моче у больных, леченых Левофлоксацином, может дать ложно-положительный результат. Может потребоваться подтвердить полученный результат другим, более специфическим методом.

Нарушение гепатобилиарной функции
Случаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печёночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с приемом Левофлоксацина, в частности, у больных с тяжёлым основным заболеванием, например, сепсисом. При появлении признаков и симптомов болезни печени, таких как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет, зуд и болезненность живота необходимо прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Препаратты, буын шеміршектері зақымдануы мүмкін болғандықтан, балаларды және жасөспірімдерді емдеу үшін қолдануға болмайды. Егде жаста және кортикостероидты препараттармен емдеу кезінде тендиниттің даму және сіңірлердің үзілу қаупі жоғары болады. Тендиниттің немесе псевдомембранозды колиттің белгілері пайда болған кезде емдеуді кідіртпей тоқтатқан және зақымданған сіңірлердің тиісті емін (мысалы, иммобилизация) бастаған жөн. Препаратпен емдеу кезінде сыртартқысында ми зақымдары бар (инсульт немесе ауыр жарақат) науқастарда құрысу ұстамалары дамуы мүмкін.

Препаратты сыртартқысында эпилепсиясы бар науқастарға қолдануға болмайды. Бұдан басқа, басқа да хинолондардағы сияқты, науқастар құрысуға бейім болғанда, мысалы, науқастарда орталық жүйке жүйесінің зақымдары бар болған жағдайда, фенбуфенмен және қабынуға қарсы стероидты емес ұқсас дәрілермен немесе церебральды құрысу шегін төмендететін препараттармен, мысалы, теофиллинмен бір мезгілде қолданғанда барынша сақ болған жөн («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» тарауын қараңыз). Құрысу дамыған жағдайда Левофлоксацинмен емдеуді тоқтату керек.

Левофлоксацин таблеткаларымен емдеу аясында немесе емдегеннен кейін персистирлейтін және/немесе қан аралас, әсіресе ауыр диарея Clostridium difficile-мен байланысты ауру симптомдарының бірі болуы мүмкін, оның ең ауыр түрі псевдомембранозды колит болып табылады. Псевдомембранозды колитке күдіктенген кезде Левофлоксацин таблеткаларымен емдеуді дереу тоқтату керек, науқасқа демеуші және өзіне тән ерекше емді (мысалы, ішу арқылы қабылданатын ванкомицин) дереу бастау керек. Мұндай клиникалық жағдайда ішектің жиырылуын төмендететін препараттарды қолдануға болмайды.

Левофлоксацин ауыр, тіпті жоғары сезімталдықтың өлімге ұшырататын реакцияларын, мысалы, анафилактикалық шокқа дейін апаратын ангионевротикалық ісінуді, кейде алғашқы дозадан кейін де, тудыруы мүмкін («Жағымсыз әсерлері» тарауын қараңыз). Науқастар емдеуді кідіртпей тоқтатқаны және емдеуші өз дәрігеріне немесе жедел жәрдем дәрігеріне қаралғаны жөн, олар тиісті шұғыл шаралар қабылдайды.

Левофлоксацинді қолданған кезде, барлық хинолондар жағдайындағыдай, әдетте, қант диабетіне шалдыққан, бір мезгілде ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілермен, мысалы, глибенкламидпен, немесе инсулинмен, ем қабылдап жүрген науқастарда гипогликемия пайда болуы мүмкін. Мұндай науқастарда қандағы қант деңгейіне қатаң бақылау жүргізу керек.

Ауыр миастенияға шалдыққан науқастар үшін ерекше маңызды бұлшықет әлсіздігі емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде байқалуы мүмкін және екі жақты сипатқа ие.

Фотосенсибилизация левофлоксацинді қолданған кезде өте сирек білінетіндігіне қарамастан, оны болдырмау үшін, аса қажет болмаса, күшті күн немесе жасанды ультракүлгін сәулесін қабылдамауы керек (мысалы, биік таулы жерлерде күн астында болмау немесе солярияға бармау).

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіз науқастарда гемолиз дамуы мүмкін, осыған байланысты, мұндай науқастарды Левофлоксацинмен емдеуді аса сақтықпен жүргізген жөн.

Левофлоксацинді психозға шалдыққан немесе сыртартқысында психикалық аурулары бар науқастарға тағайындау керек болса, сақ болу қажет.

QT аралығының ұзаруы

Науқастарға, Левофлоксацинді қоса есептегенде, фторхинолондарды қолданғанда QT аралығының ұзару қаупінің мынадай белгілі факторлары болған жағдайда сақ болу керек:
  • іштен туа болған ұзын QT синдромы
  • QT аралығын ұзартатын қабілеті белгілі дәрілермен (мысалы, аритмияға қарсы IA және III топқа жататын дәрілер, трициклдік антидепрессанттар, макролидтер) бір мезгілде қолдану
  • электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия) түзетілмеген
  • егде жас
  • жүрек аурулары (мысалы, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, миокард инфаркті, брадикардия).
Егер науқаста сенсорлы және сенсомоторлы шеткергі нейропатия симптомдары пайда болса (оның дамуы тез болуы мүмкін), қайтымсыз жағдайдың дамуына жол бермеу үшін Левофлоксацинді қабылдауды тоқтату қажет.
Левофлоксацинмен емделген науқастардың несебінде апиындардың болуы жалған-оң нәтиже беруі мүмкін. Алынған нәтижені басқа, ерекше әдістермен дәлелдеу қажет етілуі мүмкін.

Гепатобилиарлы қызметінің бұзылуы
Бауырдың өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін некроздану Левофлоксацинді қабылдауға байланысты, атап айтқанда, негізгі ауруы ауыр, мысалы, сепсиске шалдыққан науқастарда тіркелді. Бауыр ауруларының, мысалы, анорексия, сарғаю, несептің қою түске боялуы, қышу және іштің аурушаңдығы сияқты белгілері мен симптомдары пайда болған кезде емдеуді тоқтату және емдеуші дәрігерге қаралу қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Бас айналу, ұйқышылдық, көрудің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлерді ескеріп, көлікті немесе басқа да қауіпсіз механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Взрослым: таблетки принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:
  • острый синусит - 500 мг один раз в сутки 7-14 дней;
  • обострение хронического бронхита - 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;
  • внебольничная пневмония - 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;
  • инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг один раз в сутки 7-14 дней;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей – 250 мг один раз в сутки 3 дня;
  • инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, в т.ч. пиелонефрит – 250 мг один раз в сутки 7-10 дней
  • хронический простатит - 500 мг один раз в сутки 28 дней.
Максимальная разовая доза – 750 мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Пациенты с нарушенной функцией почек
Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин. Начальная доза 500 мг/сутки; последующие дозы 250 мг/24 часа. Клиренс креатинина < 20 мл/мин. Начальная доза 500 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов

Пациенты с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы
Начальная доза 250 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов.
Ересектерге: таблеткаларды тәулігіне 1-2 рет қабылдайды. Дозасы және емдеу ұзақтығы жұқпаның сипатына және ауырлығына, сондай-ақ шамаланған қоздырғыштың сезімталдығына қарай анықталады. Таблеткаларды шайнамай, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішіп қабылдаған жөн, тамақтану кезінде немесе ас қабылдау аралығында қабылданады. Қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтарды қатаң түрде орындаған жөн.

Бүйрек қызметі қалыпты немесе бүйрек қызметі орташа төмендеген, креатинин клиренсі (КК) минутына > 50 мл болатын емделушілер үшін препаратты дозалаудың келесі тәртібін ұсынуға болады:
  • жедел ағымды синуситте – тәулігіне бір рет 500 мг, 7-14 күн;
  • созылмалы бронхиттің асқынуында – тәулігіне бір рет 500 мг, 7-10 күн;
  • ауруханадан тыс пневмонияда – тәулігіне 1-2 рет 500 мг, 7-14 күн;
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында – тәулігіне бір рет 500 мг, 7-14 күн;
  • несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында – тәулігіне бір рет 250 мг, 3 күн;
  • несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында, оның ішінде пиелонефритте – тәулігіне бір рет 250 мг, 7-10 күн;
  • созылмалы простатитте – тәулігіне бір рет 500 мг, 28 күн.
Ең жоғары бір реттік доза – 750 мг, ең жоғары тәуліктік доза – 1000мг.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер
Креатинин клиренсі минутына 20-дан 49 мл-ге дейін. Бастапқы доза – тәулігіне 500 мг; кейінгі дозалар – 250 мг/24 сағат. Креатинин клиренсі минутына < 20 мл. Бастапқы доза – 500 мг; кейінгі дозалар – 250 мг/48 сағат.

Пиелонефритке және несеп шығару жүйесінің басқа да асқынған жұқпалары бар емделушілер
Бастапқы доза – 250 мг; кейінгі дозалар – 250 мг/48 сағат.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух – и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Теофиллин, фенбуфен, и другие нестероидные противовоспалительные препараты: возможно снижение судорожного порога при совместном назначении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами, или другими препаратами, способными снижать порог судорожной готовности. Фенбуфен повышает концентрацию левофлоксацина на 13%.

Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.

Почечный клиренс Левофлоксацина снижается при совместном применении с циметидином и пробенецидом. Оба препарата блокируют почечную канальцевую секрецию, необходимо соблюдать осторожность при назначении их с Левофлоксацином у пациентов с ограниченной функцией почек.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33% при совместном назначении с Левофлоксацином.

Антидиабетические препараты: нарушения уровня глюкозы в крови, гипергликемия и гипогликемия, могут наблюдаться у пациентов, принимающих одновременно хинолоны и гипогликемические препараты. Следовательно, рекомендуется постоянный контроль уровня глюкозы крови при совместном применении этих препаратов.

При совместном применении Левофлоксацина с антагонистами витамина К (варфарин), следует проводить контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические средства классов IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с Левофлоксацином.
Құрамында кальций, магний немесе алюминий бар антацидтермен, сукральфатпен, құрамында, мысалы, темірдің екі және үш валентті катиондары бар препараттармен, немесе құрамында мырыш бар мультивитаминдермен бір мезгілде қолданған кезде хинолондардың сіңуі бұзылып, организмде олардың концентрациялары азаюы мүмкін. Осы препараттарды қабылдау арасындағы аралық 2 сағаттан кем болмауы тиіс.

Теофиллин, фенбуфен, және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар: хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, немесе құрысуға дайындық шегін төмендетуге қабілетті басқа да препараттармен бірге тағайындаған кезде құрысу шегі төмендеуі мүмкін. Фенбуфен левофлоксациннің концентрациясын 13%-ға арттырады.

Глюкокортикостероидтармен бір мезгілде қабылдау сіңірлердің үзілу қаупін арттырады.

Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидинмен және пробенецидпен бірге қолданған кезде төмендейді. Екі препарат та бүйректік өзекшелік секрецияны бөгейді, бүйрек қызметі шектелген емделушілерде оларды Левофлоксацинмен бірге тағайындаған кезде сақ болу қажет.

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі оны Левофлоксацинмен біріктіріп тағайындаған кезде 33%-ға артады.

Диабетке қарсы препараттар: қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы, гипергликемия және гипогликемия хинолондарды және гипогликемиялық препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде байқалуы мүмкін. Демек, осы препараттарды бірге тағайындаған кезде қандағы глюкоза деңгейін ұдайы бақылап отыру керек.

Левофлоксацинді К витаминінің антагонистерімен (варфарин) бірге қолданған кезде қанның ұю көрсеткіштерін тексерген жөн.

QT аралығын ұзартатын дәрілік заттарды (мысалы, аритмияға қарсы IА және III тобына жататын дәрілер, трициклдік антидепрессанттар, макролидтер) Левофлоксацинмен бір мезгілде қолданған кезде сақ болған жөн.

Передозировка левофлоксациным в таблетках

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфического антидота нет.
Симптомдары: жүректің айнуы, асқазан-ішек жолының шырышты қабығының эрозиялық зақымы, бас айналу, сананың бұзылуы және құрысу ұстамалары.

Емдеу: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, симптоматикалық терапия, диализ тиімсіз, өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с достижением максимальной концентрации через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при пероральном применении - около 99%. Связывание с белками плазмы крови составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз. Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму. Период полувыведения левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Ішке қабылдағаннан кейін левофлоксацин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез және толық дерлік сіңіп, 1-2 сағаттан кейін ең жоғары концентрацияға жетеді. Ішу арқылы қолданған кездегі толық биожетімділігі – 99%-ға жуық. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 24-38% құрайды. Препарат организм тіндеріне жақсы таралады. Өкпе тіндеріндегі концентрациясы плазмадағы концентрациядан 2-5 есе асып кетеді. Левофлоксацин шектеулі метаболизмге ұшырайды. Левофлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 6-8 сағатты құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның шамамен 87%-ы өзгермеген күйінде 48 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады. Қабылданған дозаның 5%-дан азы несеппен бірге фармакологиялық белсенділігі жоқ метаболиттер түрінде шығарылады.

Фармакодинамика

Левофлоксацин - противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грам (-) и грам (+) микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов). Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).

Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолоновым препаратам могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
  • аэробные грам (+) микроорганизмы:
Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C и G).
  • аэробные грам (-) микроорганизмы:
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.
  • анаэробные микроорганизмы:
Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp., Peptostreptococcus,
  • другие микроорганизмы:
Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae
Левофлоксацин – микробтарға қарсы фторхинолондар тобына жататын препарат. Бактерицидтік әсері бактериялық ДНҚ-гираза және IV топоизомераза белсенділігінің тежелуі арқылы білінеді.

Левофлоксациннің көптеген грам (-) және грам (+) микроорганизмдерге қарсы антибактериялық белсенділігінің өрісі ауқымды, басқа антибиотиктердің (аминогликозидтердің, макролидтердің және бета-лактамдардың) әсерлеріне төзімді бактерияларға қарсылығы белсенді. Өздігінен болатын in vitro мутациясы салдарынан левофлоксацинге төзімділік сирек жағдай болып табылады (10-9 - 10-10 шегінде).

Айқаспалы төзімділік левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында байқалса да, басқа фторхинолонды препараттарға төзімді кейбір микроорганизмдер левофлоксацинге сезімтал болуы мүмкін.

Левофлоксацин микроорганизмдердің көптеген штамдарына белсенді:
  • аэробты грам (+) микроорганизмдер:
Enterococcus faecalis (көптеген штамдар тек орташа ғана сезімтал), Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штамдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал штамдар), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (оның ішінде пенициллинге төзімді штамдар), Streptococcus pyogenes, Streptococci C және G тобы).
  • аэробты грам (-) микроорганизмдер:
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Осы қатардың басқа препараттары сияқты, левофлоксацинмен емдеген кезде Pseudomonas aeruginosa-ның кейбір штамдарында төзімділік барынша тез дамуы мүмкін.
  • анаэробты микроорганизмдер:
Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, басқа да Bacteroides spp., Peptostreptococcus,
  • басқа да микроорганизмдер:
Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

Упаковка и форма выпуска

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки помещают в коробки из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
5 таблетка поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған. Пәшкелер картон қорапқа салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтан алынған ақпараттарды пәшкеге жазуға болады.