Левофлоксацин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению левофлоксацина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора левофлоксацина, взаимодействие с другими лекарствами, применение левофлоксацина (раствор) при беременности. Инструкции: Левофлоксацин в таблетках;
Торговое название: Левофлоксацин
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Раствор для инфузий 5 мг/мл, 100 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01МА12
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.

Состав левофлоксацина в растворе

Одна бутылка препарата содержит
Бір бөтелке препараттың құрамында

Активное вещество левофлоксацина

левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин 500.0 мг
левофлоксацинге шаққанда левофлоксацин гемигидраты 500.0 мг

Вспомогательные вещества в левофлоксацине

натрия хлорид, вода для инъекций
натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора левофлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
  • внебольничная пневмония
  • инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, включая пиелонефрит
  • хронический бактериальный простатит
  • инфекции кожи и мягких тканей
Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызған жұқпалы-қабыну аурулары:
  • ауруханадан тыс пневмонияда
  • пиелонефритті қоса, асқынуы бар несеп шығару жолдарының жұқпаларында
  • созылмалы бактериялық простатитте
  • тері және жұмсақ тіндер жұқпасында

Противопоказания левофлоксацина в растворе

  • гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препара-там группы хинолонов)
  • эпилепсия
  • поражение сухожилий (при лечении хинолонами в анамнезе)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • удлиненный интервал Q-T
  • гипокалиемия
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол)
  • левофлоксацинге аса жоғары сезімталдық (соның ішінде хинолондар тобының басқа препараттарына)
  • эпилепсия
  • сіңірлердің зақымдануы (сыртартқыдағы хинолондармен емдеу)
  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • Q-T аралығының ұзаруы
  • гипокалиемия
  • глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
  • IA класты (хинидин, прокаинамид) немесе III класты (амиодарон, соталол) аритмияға қарсы препараттар қабылдау

Побочные действия раствора левофлоксацина

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто – не менее 1 % и менее 10 %; нечасто – не менее 0.1 % и менее 1 %; редко – не менее 0.01 % и менее 0.1 %; очень редко – менее 0.01 %.

часто
  • тошнота, диарея
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз
  • боль, покраснение и флебиты в месте введения
нечасто
  • зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, гипергидроз
  • рвота, боль в животе, дисбактериоз
  • головная боль, головокружение и/или оцепенение, слабость, сонливость, бессонница
  • гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения
  • астения, одышка, развитие суперинфекции
редко
  • бронхоспазм, затруднение дыхания, боль в груди
  • диарея с кровью (которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит)
  • парестезии, депрессия, спутанность сознания, судороги, беспокойство, двигательные расстройства, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, страх, психотическое расстройство, тревожность, суицидальные мысли
  • артралгия, миалгия, миастения, тендинит (например, ахиллова сухожилия)
  • нейтропения, тромбоцитопения
очень редко
  • ангио-невротический отек, анафилактический шок (анафилактические/ана-филактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы), фотосенсибилизация, васкулит
  • гипогликемия (повышение аппетита, усиленное потоотделение, нервоз-ность, дрожь) особенно у больных с сахарным диабетом
  • нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, звон в ушах
  • снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия
  • разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала терапии и может быть двухсторонним
  • гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность
  • острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
  • агранулоцитоз, геморрагии
  • экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) аллергический васкулит
  • аллергический пневмонит
  • гемолитическая анемия, панцитопения
  • стойкая лихорадка
  • рабдомиолиз
  • приступы порфирии (у пациентов с порфирией)
Жағымсыз реакциялардың даму жиілігі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының нұсқауларына сай жіктелген: жиі – 1 %-дан аз емес және 10 %-дан аз; жиі емес – 0.1 %-дан аз емес және 1 %-дан аз; сирек – 0.01 %-дан аз емес және 0.1 %-дан аз; өте сирек – 0.01 %-дан аз.

жиі
  • жүрек айну, диарея
  • «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы
  • енгізген жердегі ауыру, қызару және флебиттер
жиі емес
  • қышыну, терінің және шырышты қабықтардың ісінуі, есекжем, гипергидроз
  • құсу, іштің ауыруы, дисбактериоз
  • бас ауыру, бас айналу және/немесе мелшиіп қалу, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық
  • гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения
  • астения, ентігу, асқын жұқпаның дамуы
сирек
  • бронх түйілуі, тыныс алудың қиындауы, кеуде ауыруы
  • қан аралас диарея (сирек жағдайларда, жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколит белгісі болуы мүмкін)
  • парестезиялар, депрессия, сананың шатасуы, құрысулар, мазасыздық, қозғалыс бұзылыстары, сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі невропатия, қорқыныш, психотикалық бұзылыстар, үрейлену, суицидтік ойлар
  • артралгия, миалгия, миастения, тендинит (мысалы, ахилл сіңірлері)
  • нейтропения, тромбоцитопения
өте сирек
  • ангио-невротикалық ісіну, анафилактикалық шок (анафилактикалық/ана-филактоидтық реакциялар алғашқы дозаны енгізгеннен кейін-ақ теріден және шырышты қабықтан көрініс беруі мүмкін), фотосенсибилизация, васкулит
  • гипогликемия (тәбеттің артуы, тердің көп бөлінуі, күйгелектік, дірілдеу), әсіресе қант диабетімен науқастарда
  • көрудің, естудің, иіс сезімінің, дәмдік және қолмен сипап түйсіну сезімталдығының бұзылуы, елестеулер, құлақтағы шуыл
  • артериялық қысымның төмендеуі, Q-T аралығының ұзаруы, тамырлық коллапс, тахикардия, жыпылықтағыш аритмия
  • сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірлерінің), басқа фторхинолондардағы сияқты, әсері ем басталғаннан кейін 48 сағаттан соң білініп, екі жақты болуы мүмкін
  • гепатит, сарғаю, жедел бауыр жеткіліксіздігі
  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
  • агранулоцитоз, геморрагиялар
  • экссудаттық көп түрлі эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), аллергиялық васкулит
  • аллергиялық пневмонит
  • гемолитикалық анемия, панцитопения
  • тұрақты қызба
  • рабдомиолиз
  • порфирия ұстамалары (порфириясы бар емделушілерде)

Особые указания к применению

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузии: не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отме-нить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам
Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторож-ность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек
В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности
Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия
При применении левофлоксацина, как и всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибен-кламид или инсулин. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсиби-лизация).

Пациенты, находящиеся на лечении антагонистами витамина К
В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции
У пациентов, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.

Удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных препаратов, способных удлинить интервал Q-T.

Периферическая невропатия
Сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны, в т.ч. левофлоксацин, при этом развитие их было быстрым. Следует отменить левофлоксацин при появлении симптомов невропатии, во избежание развития необратимого состояния.

Опиаты
Определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат при лечении левофлоксацином. Необходимо подтвердить положительный результат на опиаты другим, более специфическим методом.

Нарушения печени и желчевыводящих путей
Случаи некроза печени, вплоть до жизнеугрожающей печеночной недоста-точности, были зарегистрированы в связи с применением левофлоксацина, прежде всего у больных с тяжелым основным заболеванием, например сепсисом. Следует посоветовать больным прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темное окрашивание мочи, зуд, болезненность живота.

Применять с осторожностью
Лицам пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, больным сахарным диабетом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами
Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепе-нение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать быстроту реак-ций и концентрацию внимания, что представляет определенный риск при управлении транспортными средствами или потенциально-опасными механизмами, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении.
Пневмококкты пневмонияның ауыр жағдайларында левофлоксацин ең оңтайлы ем болмауы мүмкін.

Инфузияның ұсынылатын ұзақтығын сақтау керек: 250 мг үшін (50 мл инфузиялық ерітінді) 30 минуттан кем емес және 500 мг үшін (100 мл ерітінді) 60 минуттан кем емес. Офлоксацин инфузиясы уақытында тахикардия және артериялық қысымның уақытша төмендеуі дамуы мүмкін. Сирек жағдайларда артериялық қысымның күрт төмендеуі нәтижесінде жедел қан тамыр жеткіліксіздігі болуы мүмкін (циркуляторлық коллапс). Левофлоксацин инфузиясы уақытында артериялық қысымның төмендеуі белгілерінде (офлоксацин l-изомері) инфузияны дереу тоқтату керек.

Сирек жағдайларда тендинит болуы мүмкін, көбіне Ахиллес сіңірлері,бұл оның үзілуіне алып келуі мүмкін. Егде жастағы және кортикостероидты препараттарды қолданатын науқастарда тендинит дамуының және сіңір үзілуінің қаупі жоғары. Тендинитке күдік туындағанда левофлоксацинмен емдеуді дереу тоқтатып, мысалы, оған тыныштық жағдайын жасап, үзілген сіңірді тиісінше емдей бастау керек.

Жалған жарғақшалы колит
Жалған жарғақшалы колитке күдік туындағанда левофлоксацинді дереу тоқтатып және тиісінше емдеуді бастау керек. Мұндай жағдайларда ішек моторикасын бәсеңдететін дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Құрысуға бейімділік
Левофлоксацинді сыртартқысында эпилепсия бар науқастарда қолдануға болмайды. Басқа хинолондар жағдайындағы сияқты, эпилепсиялық ұстамаларға бейім науқастар үшін, мысалы орталық жүйке жүйесінің бұрыннан зақымдануы бар науқастар фенбуфенмен және осыған ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен немесе теофиллин сияқты церебральді құрысу шегін төмендететін препараттармен бір мезгілде емдегенде сақтық жасау керек. Конвульсиялық құрысулар жағдайында левофлоксацинмен емді тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның белсенділігі жасырын немесе манифестациялаушы жеткіліксіздігі бар емделушілер хинолондармен емдегенде гемолитиялық реакцияларға бейім болуы мүмкін, сондықтан левофлоксацин қолданғанда сақтық жасау керек.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастар
Левофлоксациннің көбіне бүйрекпен шығарылуына байланысты бүйрек функциясы бұзылуы бар науқастар үшін доза түзету жүргізу керек.

Жоғары сезімталдық реакциялары
Левофлоксацин, кейде тіпті бірінші дозасынан кейін де, күрделі, жоғары сезімталдықтың потенциалды өлімге жеткізетін реакцияларын, мысалы анафилактикалық шокқа дейін болатын ангионевротикалық ісінуді туындатуы мүмкін. Науқастар емді дереу тоқтатып, тиісті шұғыл шаралар қолданатын жедел жәрдем дәрігеріне немесе өзінің емдеуші дәрігеріне қаралуы тиіс.

Гипогликемия
Барлық хинолондар сияқты, левофлоксацин қолданғанда, бір мезгілде пероральді гипогликемиялық дәрілерді, мысалы глибенкламид немесе инсулин қабылдаушы әдетте қант диабеті бар науқастарда гипогликемия туындауы мүмкін. Бұндай науқастарға қандағы глюкоза деңгейіне қатаң мониторинг жүргізу ұсынылады.

Фотосенсибилизацияның алдын алу
Тері жабындыларының зақымдануынан аулақ болу үшін емдеу уақытында күннен және жасанды УК-сәулеленуден аулақ болу керек (фотосенсибилизация).

К витамині антагонистерімен емдеудегі емделушілер
К витамині антагонистерімен (мысалы, варфарин) біріктірілімдегі левофлоксацинмен емдеуде жүрген науқастарда коагуляциялық тесттердің көрсеткіштері (протромбиндік уақыт/ХҚҚ) артуы мүмкіндігіне және/немесе қан кетудің күшеюіне байланысты, бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда қан ұю көрсеткіштерін бақылау керек.

Психоздық реакциялар
Хинолондар, оның ішінде левофлоксацин қолданушы емделушілерде психоздық реакциялар тіркелген. Олар өте сирек жағдайларда, кейде тіпті левофлоксациннің жалғыз бір ғана дозасынан кейін өзіне қол жұмсау туралы ойлар және өзін мертіктіретін мінез-құлық туындағанға дейін үдеген. Науқастарда психоздық реакциялар дамыған жағдайда левофлоксацинді тоқтату және тиісті шараларға кірісу керек. Сыртартқысында психоздары немесе психикалық аурулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу ұсынылады.

QT аралығының ұзаруы
Q-T аралығының ұзару қаупінің белгілі факторлары бар емделушілерде сақ болу керек: егде жас, электролиттік теңгерім бұзылулары (гипокалиемия, гипомагниемия), туа біткен Q-T аралығының ұзару синдромы, жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия), Q-T аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау.

Шеткергі невропатия
Сенсорлық және сенсомоторлық шеткергі невропатия фторхинолондарды, оның ішінде левофлоксацин қабылдаған емделушілерде тіркелген, және бұл арада олардың дамуы тез болды. Қайтымсыз жай-күй дамуынан аулақ болу үшін, невропатия симптомдары пайда болғанда левофлоксацинді тоқтату керек.

Апиындар
Левофлоксацинмен емдегенде несептегі апиындарды анықтау жалғаноң нәтиже беруі мүмкін. Апиындарға оң нәтижені спецификалық басқа әдістермен растау керек.

Бауыр және өт шығару жолдарының бұзылуы
Өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін болуы мүмкін бауыр некрозы жағдайлары левофлоксацин қолдануға байланысты бәрінен бұрын негізгі ауыр аурулармен, мысалы сепсиспен науқастарда тіркелген. Анорексия, сарғаю, несептің күңгірт түске боялуы, қышыну, іштің ауыруы сияқты бауыр ауруының белгілері мен симптомдары пайда болғанда науқастарға емді тоқтатуды және дәрігерге қаралуға кеңес беру керек.

Сақтықпен қолдану
Бүйрек функциясының қатарлас төмендеуінің жоғары ықтималдығына орай, егде жастағы тұлғаларға, қант диабетімен науқастарға.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Левофлоксациннің бас айналу немесе мелшиіп қалу, ұйқышылдық және көрудің бұзылыстары сияқты жағымсыз әсерлері реакциялар жылдамдығын және зейін шоғырландыруды нашарлатуы мүмкін, бұл көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда, машиналар және механизмдермен қызмет атқаруда, жұмысты орнықсыз қалыпта орындағанда белгілі бір қауіп төндіреді.

Дозировка и способ применения

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) - не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин)

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введение дополнительных доз.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы, за исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.
Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.
Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.
Көктамыр ішіне, тамшылатып, баяу.

Дозалау жұқпаның түрі мен ауырлығына, болжамды қоздырғыштың сезімталдығына байланысты болады. Енгізу ұзақтығы 250 мг (50 мл инфузиялық ерітінді) 30 минуттан кем болмауы тиіс, 500 мг (100 мл инфузиялық ерітінді) - 60 минуттан кем емес, тәулігіне 1-2 рет құрайды.
Енгізу жолдарының екеуінің де баламалылығын ескеріп, науқас ахуалына қарай бірнеше күн емделген соң дәл сол дозада препаратты ішке қабылдауға көшуге болады.

Емдеу ұзақтығы ауру ағымының түріне және ауырлығына байланысты. Жедел қабыну белгілері азайып, температурасы қалпына келгеннен кейін левофлоксацинмен емдеуді, кез келген басқа антибактериялық емдегі сияқты, кем дегенде, тағы 48-72 сағатқа жалғастыру керек.

Бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде препаратты дозалау (креатинин клиренсі > 50 мл/мин)

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде препаратты дозалау (креатинин клиренсі < 50 мл/мин)

Гемодиализден немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализден кейін қосымша дозалар енгізу қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілер: дозаны реттеу қажет емес.

Егде жастағы емделушілер: бүйрек функциясы бұзылуындағы түзетуді қоспағанда, доза түзетуді талап етпейді.

18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жаста: левофлоксацин қолдануға болмайды.

Басқа инфузиялық ерітінділермен араластыру.
Левофлоксацин, инфузияға арналған ерітіндісі төмендегі инфузиялық ерітінділермен үйлесімді: натрий хлоридінің 0,9 % ерітіндісі, 5 % декстроза ерітіндісі,Рингер ерітіндісіндегі 2,5 % декстроза ерітіндісі, парентеральді қоректендіруге арналған біріктірілімдегі ерітінді (аминқышқылдар, көмірсулар, электролиттер).

Үйлесімсіздігі.
Левофлоксацинді, инфузияға арналған ерітіндісін гепаринмен және сілтілік ерітінділермен (мысалы, натрий карбонаты) және жоғарыда келтірілгендерден басқа препараттармен араластыруға болмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34 % соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальце-вую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновремен-ном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (на-пример, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.
Левофлоксациннің фармакокинетикасы төмендегі препараттармен қоса қолданғанда клиникалық елеулі дәрежеде өзгермейді: кальций карбонаты, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Левофлоксацин мен теофиллиннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі жоқтығына қарамастан, хинолондарды теофиллинмен, фенбуфенмен, қабынуға қарсы стероидты емес (ҚҚСД) дәрілермен және басқа да құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа да препараттармен бірге қолданған кезде церебралдық құрысу шегінің айқын төмендеуіне алып келуі мүмкін. Фенбуфен қатысуында левофлоксациннің концентрациясы 13%-ға дерлік артады.

Екі препарат та левофлоксациннің бүйректегі өзекшелік секрециясын бөгеуі мүмкіндігінен, пробенецид және циметидин левофлоксациннің шығарылуына елеулі әсер етеді (тиісінше 24 % және 34 %-ға). Бүйректің өзекшелік секрециясына әсер ететін дәрілік заттарды бір уақытта қолданған кезде левофлоксацинмен емді сақтықпен жүргізу керек, әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы болғанда.

Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі оны левофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда 33%-ға артады.

Левофлоксацинді К витаминінің антагонистерімен (мысалы, варфаринмен) біріктірілімде емдеу халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) ескере отырып, коагуляциялық тесттердің көрсеткіштерінің (протромбиндік уақыт (ПУ)) артуына және/немесе күрделі жағдайға айналып кетуі мүмкін қан кету күшеюіне алып келуі мүмкін.

Демек, К витаминінің антагонистерін қабылдайтын науқастардың коагуляциялық тесттеріне мониторинг керек.

QT аралығын ұзартуға ықпалды дәрілік заттарды (мысалы, аритмияға қарсы IА және III класқа жататын дәрілер, трициклдік антидепрессанттар, макролидтер) левофлоксацинмен бір мезгілде сақтықпен қолданған жөн.

Передозировка левофлоксациным в растворе

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изменение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, диализ неэффективен, специфический антидот неизвестен.
Симптомдары: асқазан-ішек бұзылыстары (жүрек айну), асқазан-ішек жолының шырышты қабығының эрозиялы зақымданулары, Q-T аралығының өзгеруі, сананың шатасуы, бас айналу, құрысулар.

Емі: белгісіне қарай емдеу, диализ тиімсіз, арнайы у қайтарғысы белгісіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax – 6.2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 6.4 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.
60 минут ішіндегі 500 мг көктамырішілік (к/і) инфузиядан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Сmax) – 6.2 мкг/мл. К/і бір рет және бірнеше рет енгізгенде дәл сол дозаны енгізгеннен кейінгі болжамды таралу көлемі 89-112 л, Сmax 6.2 мкг/мл, жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 6.4 сағат құрайды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 30-40%. Ағзалар мен тіндерге: өкпеге, бронхтардың шырышты қабығына, қақырыққа, несеп-жыныс жүйесінің мүшелеріне, полиморфты ядролық лейкоциттерге, альвеолярлы макрофагтарға жақсы өтеді.

Бауырда аздаған бөлігі тотықтанады және/немесе дезацетилденеді.

Бүйректік клиренсі жалпы клиренсінің 70%-ын құрайды. Т1/2 – 6-8 сағат.

Ағзадан шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция арқылы көбінесе бүйрекпен шығарылады. 5%-дан аз левофлоксацин метаболиттер түрінде шығарылады. Өзгеріссіз күйде несеппен 24 сағат ішінде 70%-ы және 48 сағат ішінде 87%-ы шығарылады; 72 сағат ішінде нәжістен ішке қабылданған дозаның 4%-ы табылады.

Фармакодинамика

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинре-зистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фторхинолон - әсер ету ауқымы кең, бактерияға қарсы (бактерицидті) дәрі. ДНҚ-гиразаны (II топоизомераза) және IV топоизомеразаны бөгейді, ДНҚ жарықтарының суперспирализациясын және тігісін бұзады, ДНҚ синтезін тежейді, цитоплазмада, жасуша қабырғасында және бактерия жарғақшасында морфологиялық өзгерістер туғызады.

Келесі қоздырғыштырға қатысты тиімді.

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium diphtheriaae, Enterococcus spp. (соның ішінде Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазалық теріс және метициллинге сезімтал штаммдар (соның ішінде орташа сезімтал штаммдар), Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге сезімтал штаммдар), Staphylococcus spp. (лейкотоксині бар) қоса; Streptococcus spp. (C және G топтары), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал, орташа сезімтал, төзімді штаммдар), Streptococcus pyogenes, viridans тобындағы Streptococcus (пенициллинге сезімтал, төзімді штаммдар).

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp. (соның ішінде Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (соның ішінде Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинге сезімтал, төзімді штаммдар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (бета-лактамазаны өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штаммдар), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (соның ішінде Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (соның ішінде Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (соның ішінде Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (соның ішінде Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Басқа да микроорганизмдер: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (соның ішінде Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (соның ішінде Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Орташа сезімтал микроорганизмдер (4 мг/л-ден аса ең төмен бәсеңдеткіш концентрация).

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді штаммдар), Staphylococcus haemolyticus (метициллинге төзімді штаммдар).

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Төзімді микроорганизмдер (8 мг/л-ден аса ең төмен бәсеңдеткіш концентрация)

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді штаммдар), басқа да Staphylococcus spp. (коагулазалық теріс метициллинге төзімді штаммдар).

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Alcaligenes xylosoxidans.

Басқа да микроорганизмдер: Mycobacterium avium.

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл в бутылках стеклянных вместимостью 100 мл, укупоренных пробками резиновыми, обжатых колпачками алюминиевыми или комбинированными. От 1 до 12 бутылок вместе с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящике из гофрокартона.
100 мл-ден резеңке тығындармен тығыздалған, алюминий немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған 100 мл сыйымдылықтағы шыны бөтелкелерде. 1 бөтелкеден 12 бөтелкеге дейін медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі 1-5 нұсқаулықпен бірге гофрлы картоннан жасалған жәшікке салынған.